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9 avril 2009 4 09 /04 /avril /2009 12:56

Explication des nouvelles modifications

Survenues sur le COVERSYL

    
Réedition de
l'article du 04/02/2009  
             Vous avez peut être été informé comme moi du remplacement du COVERSYL 4 mg par le 5 mg et le COVERSYL 8 mg par le 10 mg et ce afin d’améliorer la stabilité. Cette modification se fait sans changement de posologie.



Et justement, ce non changement de posologie mérite une petite explication chimique (ah ! désolé, il en faut) :
           - La molécule de base du COVERSYL est périndopril un IEC dont la formule brute C19H32N2O5 et masse moléculaire 368,4 g / mol, sa formule exacte est la suivante :

 

            - Dans le COVERSYL 4 mg et 8 mg le périndopril se présentait sous forme de sel de tert-butylamine dont la formule brute est C4H11N et la masse moléculaire est 73,1 g / mol, sa formule exacte est la suivante :    NB ce schéma a été développé par pharamster


 
              - Dans le nouveau COVERSYL 5mg et 10 mg le périndopril se présente dorénavant sous forme de sel d’arginine dont la formule brute est C6H14N4O2 et la masse moléculaire est 174,2 g /mol, sa formule exacte est la suivante

             - Ce remplacement correspond en fait à un joli lestage (une surcharge) chimique intelligemment effectué. Résumé comme suit

L’ancien COVERSYL             

             Périndopril (368,4 g/mol) + Tertbutylamine (73,1 g/mol)

Le nouveau COVERSYL

             Périndopril (368,4 g/mol) + Arginine (174,2 g/mol)


Le sel final obtenu a en effet pris du poids et pour pouvoir obtenir le même nombre de molécules de Périndopril, il suffisait d’augmenter proportionnellement la quantité de sel final obtenu dans chaque comprimé. Et donc la posologie en nombre de comprimés par jour va rester la même, ce qui ne va pas perturber le corps médical et encore moins les patients tout en garantissant une meilleurs stabilité au produit. Bien vu de la part du fabriquant.

A noter que l’arginine, qui est un acide aminé, dans ce nouveau COVERSYL joue le rôle d’excipent autrement dit sans activité pharmacodynamique notable et comme par hasard c’est cette même arginine qu’on va retrouver comme principe actif dans des spécialités comme ARGININE VEYRON, entre autre, ce qui fait de genres de spécialités de véritables placebos. Et je trouve que c’est déontologiquement positif que dans le mailing des laboratoires SERVIER ils ne mettent pas en avant le fait que le nouveau sel de périndopril est à base d’acide aminé essentiel.

L’arginine n’est pas le seul produit dans ce cas, la vitamine c en est un autre qui est mise en avant dans certaines spécialités comme principe actif alors qu’en fait c’est un excellent excipent antioxydant utilisé entre autre dans les sirops à base de codéine            

Pour ce qui est du Périndopril c’est un antihypertenseur de la classe des inhibiteurs de l’enzyme de conversion (IEC) et pour bien le situer voici un petit tableau   

 

origine

Les IEC sont des molécules issues de la synthèse chimique.
Leur développement a pour origine la découverte dans le venin de vipère (vipère Bothrops Jaracara) d'un peptide (le téprotide) capable de majorer les effets biologiques de la bradykinine, et donc d'inhiber l'enzyme de conversion à l'angiotensine.

nature

Les IEC peuvent être classés en fonction de leur structure chimique :


 IEC comportant une fonction thiol (- SH) avec un représentant le captopril [LOPRIL]
                                         

  IEC non soufrés comportant une fonction acide et une fonction ester ce sont en fait des promédicaments. En effet in vivo, l'hydrolyse de leur fonction ester entraîne l'apparition de diacides qui correspondent aux métabolites réellement actifs dans cette classe on retrouve  

Enalapril [RENITEC] Lisinopril [PRINVIL] Perindopril [COVERSYL] Ramipril [TRIATEC]

14/11/08

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Published by Amster - dans MEDICAMENT
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